Thiazolylmethyl ortho-substituted苯配糖体库作为小说C-aryl葡萄糖苷SGLT2抑制剂。

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李SH,金正日MJ,李SH,金正日J,公园HJ,李J

Thiazolylmethyl ortho-substituted苯配糖体库作为小说C-aryl葡萄糖苷SGLT2抑制剂。

欧元J地中海化学。2011年7月,46 (7):2662 - 75。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.03.052。Epub 2011 4月2。

PubMed ID

21514014 (在PubMed

]

文摘

为了研究SAR对近端苯基环在小说C-aryl葡萄糖苷SGLT2抑制剂包含噻唑主题,一系列的化学修改近端苯基环。在一系列的铅优化努力,ortho-allyloxyphenyl 10 p或者ortho-hydroxyphenyl 11对hSGLT2显示subnanomolar抑制活动。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dapagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	集成电路50 (nM)	0.49	N /一个	N /一个	细节