C-aryl糖甙取代的4 -安置有效和选择性肾sodium-dependent葡萄糖co-transporter 2 (SGLT2)抑制剂治疗2型糖尿病。

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徐B,冯Y,程H,歌Y, Lv B,吴Y,王C,李年代,徐M, Du J, K,彭董J,张W,张T,朱L,丁H,盛Z, Welihinda, Roberge说道司法院,陈种子B, Y

C-aryl糖甙取代的4 -安置有效和选择性肾sodium-dependent葡萄糖co-transporter 2 (SGLT2)抑制剂治疗2型糖尿病。

Bioorg地中海化学。2011年8月1;21 (15):4465 - 70。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.06.032。Epub 2011年6月16日。

PubMed ID

21737266 (在PubMed

]

文摘

一系列C-aryl糖甙与不同取代基4 ' -安置的远芳基环合成和评价了抑制hSGLT1 hSGLT2。引入烷基或烷氧基取代基的4 -安置被发现改善SGLT2效力,而引入亲水基团在这个位置是有害的。与烷氧基化合物、cycloalkoxy或cycloalkenyloxy-ethoxy支架对SGLT2表现出良好的抑制活性和高选择性。选定的化合物体内功效进行了调查。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dapagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	集成电路50 (nM)	3100年	N /一个	N /一个	细节