C-Aryl 5 a-carba-beta-d-glucopyranosides小说钠葡萄糖转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂治疗2型糖尿病。

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佐藤Ohtake Y, T,松岗H,小林T, Nishimoto M,魏N, Takano K,山本K, Ohmori M, Higuchi T, Murakata M, Morikawa K, Shimma N,铃木,Hagita H,小泽K,山口K,加藤M, Ikeda年代

C-Aryl 5 a-carba-beta-d-glucopyranosides小说钠葡萄糖转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂治疗2型糖尿病。

Bioorg医疗化学。2012年7月1;20(13):4117 - 27所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.04.053。2012年5月4日Epub。

PubMed ID

22652255 (在PubMed

]

文摘

C-Aryl 5 a-carba-beta-d-glucopyranose衍生物合成和评价对hSGLT1和hSGLT2抑制活动。修改两苯环上取代基对导致增强hSGLT2抑制活动和极高的hSGLT2选择性和SGLT1。使用创建的叠加模型,hSGLT2选择性高的原因推测是额外的取代基占领了一个新的空间,以不同的方式比已知的抑制剂。在测试化合物中,乙氧基的化合物5 h hSGLT2高选择性表现出更有效和更长的在db / db小鼠血糖过低的行动比我们O-carbasugar化合物(1)和sergliflozin(2),可以解释为其改进PK概要文件相对的两种化合物。这些结果表明,5 h可能是一种有前景的候选药物治疗2型糖尿病。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Canagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	集成电路50 (nM)	6.7	N /一个	N /一个	细节
Dapagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	集成电路50 (nM)	1.3	N /一个	N /一个	细节