基于N’, 2-diphenylquinoline-4-carbohydrazide NK3受体拮抗剂。

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艾略特JM,联赛RW,钱伯斯M, Chicchi GG, Hutson PH值,琼斯AB,麦克劳德,马尔伍德之间R, Meneses-Lorente G, Mezzogori E, F穆雷,Rigby M,之我,罗素MG, Sohal B,曹KL,威廉姆斯B

基于N’, 2-diphenylquinoline-4-carbohydrazide NK3受体拮抗剂。

Bioorg地中海化学。2006年11月15日,16日(22):5748 - 51。Epub 2006年9月6日。

PubMed ID

16950620 (在PubMed

]

文摘

一类新的强有力的NK3R拮抗剂基于N ', 2-diphenylquinoline-4-carbohydrazide核心。在体外测定在沙鼠,铅化合物2 g占据受体在中枢神经系统后口服剂量(Occ 30毫克/公斤po (90);等离子体Occ (90) 0.95 microM)和具有良好的选择性和有前途的PK属性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Talnetant	Neuromedin-K受体	集成电路50 (nM)	2.4	N /一个	N /一个	细节