邻氨基苯甲酸酰胺:小说类的抗血管新生VEGF受体激酶抑制剂。

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Manley PW, Furet P,大胆的G, Bruggen J, Mestan J, Meyer T,迅速地CR、木材J, Haberey M,胡特,克鲁格M, Menrad, Ottow E, Seidelmann D, Siemeister G, Thierauch KH

邻氨基苯甲酸酰胺:小说类的抗血管新生VEGF受体激酶抑制剂。

J地中海化学。2002年12月19日,45 (26):5687 - 93。

PubMed ID

12477352 (在PubMed

]

文摘

两个容易合成anthranilamide, VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂已经准备和评估血管生成抑制剂。2 - [(4-Pyridyl)甲基]amino-N - [3 - (trifluoromethyl)苯基]苯甲酰胺(5)和N-3-isoquinolinyl-2 - ((4-pyridinylmethyl)氨基)苯甲酰胺(7)有说服力地和选择性地抑制重组VEGFR-2 VEGFR-3激酶。由于他们的物理化学性质,这些anthranilamides容易穿透细胞,小鼠每日口服吸收后一次。5和7强有力地抑制VEGF-induced植入血管生成在一个模型中,ED(50)值的7毫克/公斤。在鼠标原位黑色素瘤模型,5和7强有力地抑制原发肿瘤的生长和自发的外围转移的形成。5和7 anthranilamides代表一个新的结构类VEGFR的激酶抑制剂,具有强有力的反血管增生和抗肿瘤特性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Semaxanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	细节
Semaxanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	220年	N /一个	N /一个	细节
Semaxanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	884年	N /一个	N /一个	细节