合成和radiopharmacological调查的3 - [4 - [(18)F] fluorobenzylidene] indolin-2-one酪氨酸激酶抑制剂。

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小刀T,伯格曼R, Kuchar M,施泰因巴赫J,吴F

合成和radiopharmacological调查的3 - [4 - [(18)F] fluorobenzylidene] indolin-2-one酪氨酸激酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2009年11月15日,17 (22):7732 - 42。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.09.038。Epub 2009年9月25日。

PubMed ID

19822433 (在PubMed

]

文摘

辐射合成和radiopharmacological评价的3 - [4 - [(18)F] fluorobenzylidene] indolin-2-one,酪氨酸激酶抑制剂SU5416的一个衍生物,它是描述。辐射合成是通过诺文葛耳凝结的4 - [(18)F] fluorobenzaldehyde远程控制与羟吲哚合成模块。通过筛选反应条件进行了优化不同的基地在放射化学的产生的影响。放射性示踪剂是两步标签程序后获得4% decay-corrected放射化学的收益率在一个特定的活动48 - 61 gbq / micromol在90分钟。semi-preparative高效液相色谱纯化后的放射化学纯度超过98%。研究了biodistribution Wistar鼠。放射性示踪剂分布后迅速积累在肾上腺,肝脏和肾脏,然而,清除从这些和其他器官。只剩下的脂肪组织活动超过60分钟。意想不到的高瞬态吸收观察在大脑中,胰腺、心脏和肺。快速间隙的3 - [4 - [(18)F] fluorobenzylidene] indolin-2-one是排泄造成的,大约有一半都是肾和胆汁排泄,另一部分通过代谢过程。 In arterial blood plasma two more polar metabolites were found by radio-HPLC. After 20min post-injection, only 12% of intact radiotracer has been detected. Consequently, in small animal PET studies with FaDu tumour bearing mice no specific uptake in the tumours could be observed.

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Semaxanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节