N (4) - (3-Bromophenyl) 7 -(取代苄基)pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶作为强有力的多个受体酪氨酸激酶抑制剂:设计、合成、和体内评价。

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杨Gangjee, Zaware N, Raghavan年代,J,索普我Ihnat MA

N (4) - (3-Bromophenyl) 7 -(取代苄基)pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶作为强有力的多个受体酪氨酸激酶抑制剂:设计、合成、和体内评价。

Bioorg医疗化学。2012年4月1;20 (7):2444 - 54。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.01.029。Epub 2012年2月4。

PubMed ID

22370340 (在PubMed

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与发展目标的目标受体酪氨酸激酶抑制剂显示有效的抑制与PDGFRbeta VEGFR-2我们设计并合成了11个N (4) - (3-bromophenyl) 7 (substitutedbenzyl) pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶9 a-19a。这些化合物得到关键中间体N (4) - (3-bromophenyl) 7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidine-2 4-diamine 29。各种arylmethyl组regiospecifically附加的N7 29日通过氢化钠诱导烷基化和取代arylmethyl卤化物。化合物11和19一个强有力的双重抑制剂PDGFRbeta VEGFR-2。在科罗拉多州- 205,体内肿瘤小鼠模型11展示了抑制肿瘤的生长,转移,肿瘤血管生成比或与标准化合物tsu - 68 (SU6668, 8)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Semaxanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	2430年	N /一个	N /一个	细节