识别pharmacokinetically稳定3 10-dibromo-8-chlorobenzocycloheptapyridine金合欢蛋白转移酶抑制剂的酶和细胞活动。

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Taveras AG) Deskus J,曹国伟J,瓦卡罗CJ, Njoroge FG, Vibulbhan B,平托P, Remiszewski年代,罗萨里奥J,娃娃RJ,阿尔瓦雷斯C, Lalwani T, Mallams AK, -罗兹曼RR,阿方索,Girijavallabhan VM, Ganguly AK, Pramanik B, Heimark L,主教WR,王L, Kirschmeier P,詹姆斯L,卡尔D,尹浩然,刘。

识别pharmacokinetically稳定3 10-dibromo-8-chlorobenzocycloheptapyridine金合欢蛋白转移酶抑制剂的酶和细胞活动。

J地中海化学。1999年7月15日,42 (14):2651 - 61。

PubMed ID

10411485 (在PubMed

]

文摘

通过蛋白转移酶(把)是一种很有前途的目标发展的癌症化学疗法,因为它负责farnesylation的致癌Ras p21蛋白发现近30%的所有人类癌症和细胞的发展和增长的必要条件。最近的发现和发展的二期临床试验trihalobenzocycloheptapyridine原理图- 66336把需要的有效抑制剂,口服,在小鼠体内疗效产生广泛的结构活性关系研究(SAR)这类化合物。许多trihalobenzocycloheptapyridine类似物的准备,我们已经确定了几个,把需要和细胞增殖抑制在个位数的摩尔浓度和在小鼠具有良好的动力学特性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Lonafarnib	蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基	集成电路50 (nM)	1.9	N /一个	N /一个	细节
Lonafarnib	蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节