Xa因子抑制剂:下一代抗血栓药物。

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平托DJ，斯莫希尔JM，切尼DL，克纳布RM，韦克斯勒RR

Xa因子抑制剂:下一代抗血栓药物。

中华医学化学杂志，2010年9月9日;53(17):6243-74。doi: 10.1021 / jm100146h。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - ({4 - [(6-CHLORO-1-BENZOTHIEN-2-YL)磺酰]2-oxopiperazin-1-yl}甲基)BENZENECARBOXIMIDAMIDE	凝血因子X	Ki (nM)	4	N/A	N/A	细节
4 - {((E) 2 - (5-CHLOROTHIEN-2-YL)乙烯基)磺酰}1 - (1 h-pyrrolo[3、2 c] PYRIDIN-2-YLMETHYL) PIPERAZIN-2-ONE	凝血因子X	Ki (nM)	1．1	N/A	N/A	细节
5-CHLORO-N - ((1 r, 2 s) - 2 - (4 - (2-OXOPYRIDIN-1 (2 h) - yl) BENZAMIDO)环戊基)THIOPHENE-2-CARBOXAMIDE	凝血因子X	Ki (nM)	0.43	N/A	N/A	细节
6-CHLORO-N - {(3 s) 1 - [(1) 1-methyl-2 - (4-MORPHOLINYL)乙基]2-oxo 2-oxo-3-pyrrolidinyl} 2-naphthalenesulfonamide	凝血因子X	Ki (nM)	6	N/A	N/A	细节
Apixaban	凝血因子X	Ki (nM)	0.08	N/A	N/A	细节
Eribaxaban	凝血因子X	IC 50 (nM)	0.32	N/A	N/A	细节
gw - 813893	凝血因子X	Ki (nM)	4	N/A	N/A	细节
N - ((1 r, 2 r) - 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上	凝血因子X	IC 50 (nM)	13	N/A	N/A	细节
N - ((1 r, 2 s) 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上	凝血因子X	IC 50 (nM)	16	N/A	N/A	细节
Otamixaban	凝血因子X	Ki (nM)	0．5	N/A	N/A	细节
Rivaroxaban	凝血因子X	Ki (nM)	0.4	N/A	N/A	细节
Rivaroxaban	凝血因子X	IC 50 (nM)	0.7	N/A	N/A	细节
Thieno [3,2- b]吡啶-2-磺酸[1-(1-氨基-异喹啉-7-基甲基)-2-氧-吡咯-3-基]-酰胺	凝血因子X	Ki (nM)	22	N/A	N/A	细节
Thieno [3,2- b]吡啶-2-磺酸[2-氧-1-(1h -吡咯[2,3- c]吡啶-2-基甲基)-吡咯烷-3-基]-酰胺	凝血因子X	Ki (nM)	18	N/A	N/A	细节