优化因素Xa beta-aminoester类的抑制剂。第2部分:识别FXV673作为一个强有力的和选择性抑制剂的体内抗凝活性。

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哈德角海恩尼斯主街Guertin KR,瑞丽加德纳CJ,克莱因SI,艾尔,Czekaj M,龚Y位咨询专家,切尼DL, Maignan年代,Guilloteau JP,布朗KD, Colussi DJ,楚V, Heran CL,老摩根,宾利RG, Dunwiddie CT, Leadley RJ,保罗HW

优化因素Xa beta-aminoester类的抑制剂。第2部分:识别FXV673作为一个强有力的和选择性抑制剂的体内抗凝活性。

Bioorg地中海化学。2002年6月17日,12 (12):1671 - 4。

PubMed ID
12039587 (在PubMed
]
文摘

进一步优化beta-aminoester Xa(——)抑制剂类因素是描述最终确定9 c (FXV673),一个强有力的和选择性因子Xa体内抗凝活性的抑制剂。——x射线结构FXV673绑定到人类。基于其选择性,强有力的体内活性和良好的临床前安全性,FXV673被选为进一步发展,目前正在进行临床试验。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Otamixaban 凝血因子X Ki (nM) 0.4 N /一个 N /一个 细节