CCR2/CXCR4异源二聚体中特异拮抗剂的变构转抑制作用。

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王志刚，王志刚，王志刚

CCR2/CXCR4异源二聚体中特异拮抗剂的变构转抑制作用。

中国生物化学杂志。2007 10月12日;282(41):30062-9。Epub 2007 8月22日。

PubMed ID

17715128 (PubMed视图

］

摘要

趋化因子受体目前被用作炎症疾病和人类免疫缺陷病毒感染的候选药物靶点。它们被证明是二聚化的，但二聚化在药物作用方面的功能相关性仍然知之甚少。我们之前报道了CCR2/CCR5异源二聚体亚基之间存在负结合协同性。在本研究中，我们将这些观察扩展到由CCR2和CXCR4形成的异二聚体，它们的亲缘关系更远。我们还表明，在重组细胞系和原代白细胞中，一种受体的特异性拮抗剂抑制趋化因子与另一种受体的结合，这是它们异二聚的结果。这导致了钙动员和趋化性方面的显著功能交叉抑制。这些数据表明，趋化因子受体拮抗剂调节受体的变构功能特性，它们不直接结合，这对这些潜在的治疗药物的效果具有重要意义。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Plerixafor	C-X-C趋化因子受体4型	IC 50 (nM)	0.81	N/A	N/A	细节