azimilide代谢轮廓的男人:体内和体外评价。

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莱利P, Figary PC, Entwisle JR,罗伊,汤普森GA, R大桥,大桥N, Moorehead TJ

azimilide代谢轮廓的男人:体内和体外评价。

J制药科学。2005年9月,94 (9):2084 - 95。

PubMed ID

16052551 (在PubMed

]

文摘

azimilide代谢命运的人是不寻常的,因为会发生解理体内导致两类结构不同的代谢产物的形成。在人类志愿者代谢物分析研究来评估所有通路的贡献(14)C-azimilide的间隙,大于82%的放射性是恢复在尿液和粪便(49% - -58%)(33%)。尿液、粪便和等离子体被异形代谢物。裂解代谢物,4-chloro-2-phenyl糠酸是目前在等离子体(代谢物/父AUC高浓度比率约。4),而其他血浆代谢物,azimilide N-oxide(代谢物/父AUC值0.001),和裂解乙内酰脲代谢物(代谢物/父AUC比= 0.3)比azimilide出席低浓度。在尿液,裂解代谢物的主要代谢产物,剂量的(> 35%)以及酚类(轭合物,7% - -8%),azimilide N-oxide(4% - -10%),丁酸代谢物(2% - -3%),desmethyl azimilide (2%)。调查有限的粪便代谢物表明azimilide (3% - -5%), desmethyl azimilide(1% - -3%),和丁酸代谢物(< 1%)。贡献azimilide代谢通路,通过体外和体内研究,确定cyp 1 a1 (est。28%), 3 a4/5 (est。20%), 2 d6 (< 1%), FMO (est。14%),和乳沟(35%)。酶(s)参与的乳沟azimilide并不确定。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Azimilide

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Azimilide	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Azimilide	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Azimilide	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Azimilide	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节