这部小说趋化因子受体CXCR4拮抗剂krh - 3955是一种口服生物利用率和非常有效的抑制剂感染人类免疫缺陷病毒1型的:与AMD3100比较研究。

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村上T, Kumakura年代,山崎T,田中R, Hamatake M, Okuma K,黄W,生田斗真J, Komano J,谷M,田中Y,山本N

这部小说趋化因子受体CXCR4拮抗剂krh - 3955是一种口服生物利用率和非常有效的抑制剂感染人类免疫缺陷病毒1型的:与AMD3100比较研究。

Antimicrob代理Chemother。2009年7月,53 (7):2940 - 8。doi: 10.1128 / AAC.01727-08。2009年5月18日Epub。

PubMed ID

19451305 (在PubMed

]

文摘

之前报道CXCR4拮抗剂krh - 1636是一个强有力的和选择性抑制剂CXCR4-using (X4)人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1),但不能进一步发展作为anti-HIV-1剂由于其口服生物利用度差。新开发krh - 3955是一个krh - 1636导数时可利用的口服药物和更强大的比AMD3100 anti-HIV-1活动krh - 1636。化合物非常强有力地抑制X4 hiv - 1的复制,包括临床分离外周血单核细胞激活不同的捐赠者。也积极对重组X4含有抗hiv - 1逆转录酶和蛋白酶突变和信封enfuvirtide电阻突变。krh - 3955抑制SDF-1alpha绑定趋化因子受体CXCR4和Ca(2 +)通过受体信号。krh - 3955抑制anti-CXCR4单克隆抗体的结合,认识到第一,第二,或第三趋化因子受体CXCR4的细胞外循环。复合显示大鼠口服生物利用度的25.6%,及其口服块X4 hiv - 1复制人类外周血lymphocyte-severe联合免疫缺陷小鼠系统。因此,krh - 3955是一种新的有前途的代理hiv - 1感染和艾滋病。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Plerixafor	C-X-C趋化因子受体类型4	集成电路50 (nM)	289.1	N /一个	N /一个	细节