Oxyguanidines。第2部分:发现一种新型的口服凝血酶抑制剂通过基于结构的药物设计和并行合成。

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陆T, Markotan T, Coppo F, Tomczuk B, Crysler C, Eisennagel年代,Spurlino J, Gremminger L, Soll后RM, Giardino EC,骨R

Oxyguanidines。第2部分:发现一种新型的口服凝血酶抑制剂通过基于结构的药物设计和并行合成。

Bioorg地中海化学。2004年7月16日,14(14):3727 - 31所示。

PubMed ID

15203151 (在PubMed

]

文摘

通过基于结构的药物设计和并行合成,我们已经发现了一系列小说nonpeptidic phenyl-based凝血酶抑制剂使用oxyguanidines bioisosteres胍。这些化合物被发现是非常强大的,高度选择性,口服生物利用率。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N-ALLYL-5-AMIDINOAMINOOXY-PROPYLOXY-3-CHLORO-N-CYCLOPENTYLBENZAMIDE	凝血酶原	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节