设计和合成的一系列强有力的和口服生物利用率共价的凝血酶抑制剂,利用非基本群体P1位置。

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设计和合成的一系列强有力的和口服生物利用率共价的凝血酶抑制剂,利用非基本群体P1位置。

J地中海化学。1998年8月13日,41 (17):3210 - 9。

PubMed ID

9703466 (在PubMed

]

文摘

作为持续努力的一部分准备治疗有用的口服凝血酶抑制剂,我们合成了一系列化合物,利用P1非基本组织的位置。工作是基于我们之前报道的领导结构,化合物1,通过树脂的方法被发现在不同P1。通过最小化大小和P3集团的亲油性和氢键结合组织n端或P1芳环的第二”的位置上,我们准备了大量的衍生品在本系列展览subnanomolar酶能力加上良好的体内血栓形成和生物利用度的概要文件。oxyacetic酰胺化合物14 b表现出最好的整体形象在体外和体内活动,和晶体研究表明一个独特的方式绑定在凝血酶的活性部位。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
1 - [2-AMINO-2-CYCLOHEXYL-ACETYL] -PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC酸5-CHLORO-2 - -BENZYLAMIDE (2-ETHYLCARBAMOYL-ETHOXY)	凝血酶原	Ki (nM)	0.74	N /一个	N /一个	细节