设计和合成2-amino-isoxazolopyridines Polo-like激酶抑制剂。

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哈难EJ, Fucini房车,罗曼诺夫乔丹,我和我的朋友RA,卢W, Purkey他VanderPorten EC,杨W

设计和合成2-amino-isoxazolopyridines Polo-like激酶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2008年10月1日,18 (19):5186 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.08.091。Epub 2008年8月29日。

PubMed ID

18790636 (在PubMed

]

文摘

一系列2-amino-isoxazolopyridines设计和合成Polo-like激酶(Plk)抑制剂。关键的SAR和晶体数据进行了讨论。更高级的类似物抑制Plk1有良好的酶活性和适度的细胞活动。微分三Plk亚型选择性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - [3-chloro-5 - (5 - {((1) 1-phenylethyl)氨基}isoxazolo[5上]pyridin-3-yl)苯基]propan-1-ol	丝氨酸/ threonine-protein激酶PLK1	集成电路50 (nM)	99年	7.2	30.	细节