Pyrazolopyridines作为小说结构类的有效和选择性PDE4抑制剂。

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Pyrazolopyridines作为小说结构类的有效和选择性PDE4抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年7月15,18 (14):4237 - 41。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.05.052。2008年5月17日Epub。

PubMed ID

18539455 (在PubMed

]

文摘

优化大规模筛选的冲击导致的发现4 -(取代氨基)1-alkyl-pyrazolo [3、4 b] pyridine-5-carboxamides强而有力且选择性磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂。在此,我们描述早期SAR研究这本小说取代基模板强调优先和合理化的SAR通过x射线晶体结构类似物绑定到PDE4活性部位。Pyrazolopyridine 20被发现是一个强有力的和选择性PDE4抑制剂也抑制LPS诱导tnf生产从孤立的人类外周血单核细胞和一个令人鼓舞的老鼠PK概要文件适合口服给药。

DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	Q07343	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1-ethyl-N) - phenylmethyl 4 - 1 (tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino) h-pyrazolo pyridine-5-carboxamide (3、4 b)	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	集成电路50 (nM)	3.16	N /一个	N /一个	细节