设计、合成和活性2-imidazol-1-ylpyrimidine派生诱导一氧化氮合酶二聚抑制剂。

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戴维DD,阿德勒米,Arnaiz D, Eagen K,埃里克森年代,吉尔福德W, Kenrick M,莫MM, Ohlmeyer M,潘G, Paradkar VM,帕金森J, Polokoff M, Saionz K,桑托斯C, B Subramanyam Vergona R,魏RG,甲沟炎,你们B,赵z, Devlin JJ,菲利普斯G

设计、合成和活性2-imidazol-1-ylpyrimidine派生诱导一氧化氮合酶二聚抑制剂。

J医学杂志。2007年3月22日,50 (6):1146 - 57。Epub 2007年2月23日。

PubMed ID

17315988 (在PubMed

]

文摘

筛选抑制剂的组合库的一氧化氮(NO)形成的诱导同种型一氧化氮合酶(间接宾语)使用全细胞试验,2 - (imidazol-1-yl)嘧啶被确定。化合物被发现抑制伊诺单体的二聚作用,从而防止形成二聚的,酶的活性形式。优化导致有效的选择,选择,和口头伊诺二聚抑制剂,21 b,大大改善adjuvant-induced关节炎大鼠模型。晶体结构的分析21 b——伊诺单体复杂为SAR和提供了合理化的机制21 b块蛋白质-蛋白质相互作用的形成在伊诺的二聚的形式。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3-BENZODIOXOL-5-YL N -[2 -(1)乙基]1 - [2 - (1 h-imidazol-1-yl) 6-methylpyrimidin-4-yl] -D-PROLINAMIDE	一氧化氮合酶诱导	集成电路50 (nM)	0.29	N /一个	N /一个	细节