探索4,4-disubstituted pyrrolidine-1, 2-dicarboxamides有力,口服活性因子Xa抑制剂与长时间的行动。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

范豪斯CA, Casimiro-Garcia大CF,科迪西城,达德利哒,Filipski KJ, Heemstra RJ, Kohrt JT, Leadley RJ Jr,纳史木汗LS,麦克拉纳罕T, Mochalkin我Pamment M,彼得森JT, Sahasrabudhe V, Schaum RP,埃德蒙兹JJ

探索4,4-disubstituted pyrrolidine-1, 2-dicarboxamides有力,口服活性因子Xa抑制剂与长时间的行动。

Bioorg医疗化学。2009年3月15日,17(6):2501 - 11所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.01.063。Epub 2009年2月3。

PubMed ID

19231206 (在PubMed

]

文摘

旨在改进之前披露因素Xa抑制剂,一系列的4,4-disubstituted pyrrolidine-1, 2-dicarboxamides探索以增加预计人类半衰期和5(预计人类t (1/2) = 6 h)。立体定向路由化合物包含4-aryl-4-hydroxypyrrolidine脚手架的开发,导致一些化合物,证明增加半衰期以及增加体外药效比5。包含在此报告的发现26日(2 r, 4 s) 4-hydroxy-4 - (2, 4-difluorophenyl)吡咯烷脚手架,选择性,口服生物利用率,有效因子Xa抑制剂,适合每日一剂量(预计人类t (1/2) = 23 h)。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Eribaxaban	凝血因子X	集成电路50 (nM)	0.57	N /一个	N /一个	细节