N-Hydroxyurea锌结合在基质金属蛋白酶抑制组:与MMP-8绑定在一个复杂的方式。

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Campestre C, Agamennone M, Tortorella P, Preziuso年代,Biasone, Gavuzzo E, Pochetti G F马扎,希勒O, Tschesche H, Consalvi V,加莉娜C

N-Hydroxyurea锌结合在基质金属蛋白酶抑制组:与MMP-8绑定在一个复杂的方式。

地中海Bioorg化学。2006年1月1;16 (1):20。Epub 2005年10月18日。

PubMed ID

16242329 (在PubMed

]

文摘

第一个N-hydroxyurea抑制剂的晶体结构绑定到基质金属蛋白酶的活性部位是报道。配体和三个其他类似物制备和研究作为MMP-2的抑制剂,MMP-3, MMP-8。复杂的晶体结构与MMP-8 N-hydroxyurea显示,与类似的hydroxamate相反,结合催化锌离子在monodentate而不是双齿高的平面外变形模式和酰胺债券。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - {2 - [(4 ' -CYANO-1 1 ' -BIPHENYL-4-YL)氧)乙基}- N”-HYDROXY-N-METHYLUREA	中性粒细胞胶原酶	集成电路50 (nM)	1200000	N /一个	N /一个	细节