(R)的发现2 - (sec-butylamino) - n - (2-methyl-5 - (methylcarbamoyl)苯基)thiazole-5-carboxamide (bms - 640994)——有力和有效的p38alpha MAP激酶抑制剂。

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海因斯小J,吴H,皮特,沈博士,张R, Schieven GL, Gillooly公里,•舒斯特DJ,泰勒TL,杨X,麦金太尔千瓦,麦金农M,张H, Marathe PH值,Doweyko,基士K,基弗,解雇JS, Newitt是的,Barrish JC,多德J, Leftheris K

(R)的发现2 - (sec-butylamino) - n - (2-methyl-5 - (methylcarbamoyl)苯基)thiazole-5-carboxamide (bms - 640994)——有力和有效的p38alpha MAP激酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年3月15日,18 (6):1762 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.02.031。Epub 2008年2月16日。

PubMed ID

18313298 (在PubMed

]

文摘

小说结构类p38alpha MAP激酶抑制剂已被确定通过迭代SAR的研究聚焦屏幕甲板。优化生成的铅系列6 e, bms - 640994,一个强有力的和选择性p38alpha抑制剂口服有效的啮齿动物模型的急性和慢性炎症。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - [2-methyl-5 - (methylcarbamoyl)苯基]2 - {((1 r) -甲基丙基)氨基}1,3-thiazole-5-carboxamide	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节