发现口服pyrrolopyridine——和aminopyridine-based激酶抑制剂。

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Cai ZW,魏D,施罗德通用,科尼利厄斯,金正日K,陈XT,施密特RJ,威廉姆斯DK Tokarski JS, Y,解雇JS,曼勒V, Kamath A, Y, Marathe P,亨特JT,伦巴都LJ, Fargnoli J, Borzilleri RM

发现口服pyrrolopyridine——和aminopyridine-based激酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年6月1;18 (11):3224 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.04.047。Epub 2008年4月25日。

PubMed ID

18479916 (在PubMed

]

文摘

一系列酰基脲类似物来源于pyrrolopyridine和氨基比林支架被认定为有效的抑制剂的激酶活性。特区在不同位置的两个激酶支架进行了研究。这些研究发现的化合物3 b和20 b,展示了良好的药代动力学性质的老鼠和显著的抗肿瘤活性在人类胃癌异种移植模型。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - (4-fluorophenyl) - n - {[3-fluoro-4 - (1 h-pyrrolo [2, 3 b] pyridin-4-yloxy)苯基][氨基甲酰}乙酰胺	肝细胞生长因子受体	集成电路50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节
N - ({4 - [(2-aminopyridin-4-yl)氧]3-fluorophenyl}[氨基甲酰)2 -乙酰胺(4-fluorophenyl)	肝细胞生长因子受体	集成电路50 (nM)	35	N /一个	N /一个	细节