2-aminopyridines高度选择性诱导一氧化氮合酶抑制剂。微分绑定模式依赖于氮替代。

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Connolly年代,Aberg, Arvai Beaton HG,柴郡博士,库克AR,库珀年代,考克斯D,哈姆雷P, Mallinder P, Millichip我,尼科尔斯DJ,罗森菲尔德RJ, St-Gallay SA锡箔J,修补AC,华莱士AV

2-aminopyridines高度选择性诱导一氧化氮合酶抑制剂。微分绑定模式依赖于氮替代。

J医疗化学2004 6月3;47 (12):3320 - 3。

PubMed ID

15163211 (在PubMed

]

文摘

4-Methylaminopyridine (4-MAP)(5)是一个强大但非选择性一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。虽然在本系列简单N-methylation结果在贫穷的活动,更复杂的N-substitution如氨基甲酸4-piperidine或酰胺导致有效和选择性诱导NOS抑制。显然,一个翻转这些新的抑制剂之间的吡啶环允许哌啶与不同的残留和具有良好的选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1)- 6-CYANO-3-PYRIDYLCARBONYL 5 ' 8 ' -DIFLUOROSPIRO [PIPERIDINE-4 2(1是什么)喹唑啉)4的胺	一氧化氮合酶诱导	集成电路50 (nM)	37	N /一个	N /一个	细节
4 - ({4 - [(4-methoxypyridin-2-yl)氨基]piperidin-1-yl}羰基)苄腈	一氧化氮合酶诱导	集成电路50 (nM)	71年	N /一个	N /一个	细节
乙基4 - [(4-METHYLPYRIDIN-2-YL)氨基]PIPERIDINE-1-CARBOXYLATE	内皮一氧化氮合酶	集成电路50 (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
乙基4 - [(4-METHYLPYRIDIN-2-YL)氨基]PIPERIDINE-1-CARBOXYLATE	一氧化氮合酶诱导	集成电路50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	细节