设计、合成及构效关系的1、3,则对衍生品作为小说糖原合成酶的抑制剂kinase-3beta。
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Saitoh M, Kunitomo J,木村E, Hayase Y,小林H,中山教授N,川T, T田中,摩尔CD,杜德恒博士,文本或GS,伊藤斯奈尔的医生、F
设计、合成及构效关系的1、3,则对衍生品作为小说糖原合成酶的抑制剂kinase-3beta。
Bioorg医疗化学。2009年3月1;17 (5):2017 - 29。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.01.019。Epub 2009年1月15日。
- PubMed ID
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19200745 (在PubMed]
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糖原合酶kinase-3beta (GSK-3beta)是涉及异常hyperphosphorylationτ蛋白及其抑制剂有望成为一种很有前途的药物用于治疗阿尔茨海默氏症。这里我们报告设计、合成及构效关系的一系列小说oxadiazole衍生品GSK-3beta抑制剂。在这些抑制剂、复合20 x显示高度选择性和有效GSK-3beta体外抑制活性,绑定模式取决于获取x射线co-crystal 20 x和GSK-3beta结构。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) (2)- 1,3-benzodioxol-5-yl 5 - [(3-fluoro-4-methoxybenzyl) sulfanyl] 1, 3,则对 糖原合成酶激酶3β 集成电路50 (nM) 65年 7.5 37 细节