发现[3 - (4、5、7-trifluoro-benzothiazol-2-ylmethyl) -pyrrolo [2, 3 b] pyridin-1-yl]乙酸酸高度有效的和选择性的醛糖还原酶抑制剂治疗慢性糖尿病并发症。

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凡·赞德MC, Doan B, Sawicki博士,Sredy J, Podjarny广告

发现[3 - (4、5、7-trifluoro-benzothiazol-2-ylmethyl) -pyrrolo [2, 3 b] pyridin-1-yl]乙酸酸高度有效的和选择性的醛糖还原酶抑制剂治疗慢性糖尿病并发症。

Bioorg地中海化学。2009年4月1;19 (7):2006 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.037。Epub 2009年2月12日。

PubMed ID

19250825 (在PubMed

]

文摘

努力找出治疗慢性糖尿病并发症导致发现的一系列小说的高度有效的和选择性[3 - (4、5、7-trifluoro-benzothiazol-2-ylmethyl) -pyrrolo [2, 3 b] pyridin-1-yl]醋酸醛糖还原酶抑制剂。领先的候选人,[6-methyl-3 - (4、5、7-trifluoro-benzothiazol-2-ylmethyl) -pyrrolo [2, 3 b] pyridin-1-yl]醋酸16例子,抑制醛糖还原酶的IC50 8纳米,而不动对醛还原酶(IC50 > 100 microM),一个相关的酶活性醛参与解毒。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - (3 - ((4、5、7-trifluorobenzo [d] thiazol-2-yl)甲基)1 h-pyrrolo [2, 3 b] pyridin-1-yl)醋酸	醛糖还原酶	集成电路50 (nM)	> 100000	N /一个	N /一个	细节
Lidorestat	醛糖还原酶	集成电路50 (nM)	27000年	N /一个	N /一个	细节