发现取代马来酰亚胺作为肝脏X受体激动剂和配体结合晶体结构的测定。

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Jaye MC, Krawiec JA, Campobasso N, Smallwood A, Qiu C, Lu Q, Kerrigan JJ, De Los frrailes Alvaro M, Laffitte B, Liu WS, Marino JP Jr, Meyer CR, Nichols JA, Parks DJ, Perez P, sarow - blat L, Seepersaud SD, Steplewski KM, Thompson SK, Wang P, Watson MA, Webb CL, Haigh D, Caravella JA, Macphee CH, Willson TM, Collins JL

发现取代马来酰亚胺作为肝脏X受体激动剂和配体结合晶体结构的测定。

中华医学化学杂志2005年8月25日;48(17):5419-22。

PubMed ID

16107141 (PubMed视图

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摘要

取代的3-(苯胺氨基)- 1h -吡咯-2,5-二酮经高通量筛选鉴定为人ATP结合盒转运蛋白A1表达的诱导剂。通过对作用机制的研究，确定GSK3987为LXR配体。GSK3987以40 nM的EC(50)s招募类固醇受体辅激活剂-1到人类LXRalpha和LXRbeta，在功能测试中作为LXR激动剂，并通过类似于第一代LXR激动剂的机制激活LXR。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1-BENZYL-3) - 4-METHOXYPHENYLAMINO 4-phenylpyrrole-2 5-DIONE	羟甾醇受体lxr	EC 50 (nM)	50	7．5	22	细节
- - - - - - 901317	羟甾醇受体lxr	EC 50 (nM)	55	7．5	22	细节