合成4 - (3-biaryl)喹啉砜类强肝X受体受体激动剂。

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乌尔里希JW,莫里斯R, Bernotas RC, Travins JM,杰特J, Unwalla R—E, Nambi P,法因戈尔德我Huselton C, C珍,Wilhelmsson, Goos-Nilsson,“J

合成4 - (3-biaryl)喹啉砜类强肝X受体受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2010年5月1日,20 (9):2903 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.03.031。Epub 2010年3月9日。

PubMed ID

20382019 (在PubMed

]

文摘

一系列的4 - (3-biaryl)喹啉类药物与终端芳基环上的取代基砜(8)准备作为潜在LXR受体激动剂。LXRbeta高亲和力配体与一般温和绑定选择性LXRalpha和优秀的受体激动剂效力在LXR功能化验确认。许多化合物LXRbeta绑定IC(50)值小于10纳米而最有效的电子商务(50)值< 1.0 nM的ABCA1信使rna诱导试验与功效与T0901317 J774老鼠的细胞。砜8进一步评估低密度脂蛋白(- / -)小鼠和减轻动脉粥样硬化病变进展。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	集成电路50 (nM)	13	N /一个	N /一个	细节