4-arylcyclohexylalanine类似物作为有效的、选择性和口头活跃dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

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Kaelin DE, Smenton Eiermann GJ,他H,雷特B,里昂KA, Patel RA, Patel某人,彼得罗夫,Scapin G,吴JK索恩柏瑞娜,韦伯AE,达菲杰

4-arylcyclohexylalanine类似物作为有效的、选择性和口头活跃dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

Bioorg地中海化学。2007年11月1日,17(21):5806 - 11所示。Epub 2007年8月26日。

PubMed ID

17851076 (在PubMed

]

文摘

合成了一系列小说4-arylcyclohexylalanine DPP-4抑制剂抑制活动和测试以及相关proline-specific酶DPP-8和DPP-9选择性。本系列的优化导致28 (DPP-4 IC(50) = 4.8海里),显示一个优秀的跨多个临床前药动学特征的物种。28日评估口服葡萄糖耐量试验表明这种化合物有效减少葡萄糖游览瘦老鼠。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 s, 3 s) 3-amino-4 - (3 3-DIFLUOROPYRROLIDIN-1-YL) - n, N-DIMETHYL-4-OXO-2——(TRANS-4 - (1、2、4) TRIAZOLO [1 5] PYRIDIN-6-YLCYCLOHEXYL) BUTANAMIDE	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	4.8	N /一个	N /一个	细节
(2 s, 3 s) 3-amino-4 - (3 3-DIFLUOROPYRROLIDIN-1-YL) - n, N-DIMETHYL-4-OXO-2——(TRANS-4 - (1、2、4) TRIAZOLO [1 5] PYRIDIN-6-YLCYCLOHEXYL) BUTANAMIDE	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	130年	N /一个	N /一个	细节
(2 s, 3 s) 3-amino-4 - [(3 s) 3-fluoropyrrolidin-1-yl] - n, N-DIMETHYL-4-OXO-2——(TRANS-4 - (1、2、4) TRIAZOLO [1 5] PYRIDIN-5-YLCYCLOHEXYL) BUTANAMIDE	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
(2 s, 3 s) 3-amino-4 - [(3 s) 3-fluoropyrrolidin-1-yl] - n, N-DIMETHYL-4-OXO-2——(TRANS-4 - (1、2、4) TRIAZOLO [1 5] PYRIDIN-5-YLCYCLOHEXYL) BUTANAMIDE	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	26	N /一个	N /一个	细节
6 - (4 - {(1 s, 2 s) 2-amino-1 -[羰基酯基]3 - [(3 s) 3-fluoropyrrolidin-1-yl] 3-oxopropyl}苯)1 h - (1、2、4) TRIAZOLO PYRIDIN-4-IUM (1、5)	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节