谷氨酸的合成类似物作为有效的白三烯A4水解酶的抑制剂。

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柯克兰助教,阿德勒米,鲍曼詹,陈M, Haeggstrom生理改变,王B, Kochanny MJ,梁,门多萨L,菲利普斯GB, Thunnissen M,陈L, M甲沟炎,你们B、H、帕金森J,吉尔福德WJ

谷氨酸的合成类似物作为有效的白三烯A4水解酶的抑制剂。

Bioorg医疗化学。2008年5月1日,16日(9):4963 - 83。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.03.042。Epub 2008 3月20。

PubMed ID

18394906 (在PubMed

]

文摘

白三烯B (4) (LTB(4))是一个有效的促炎症介质,参与多种疾病的发病机制,包括牛皮癣、炎症性肠病、多发性硬化和哮喘。作为一个方法来减少LTB水平(4)和可能确定新的治疗,抑制剂的LTB(4)生物合成的酶,白三烯一(4)水解酶(LTA (4) - h),一直在探索。在这里,我们描述的有效抑制剂的发现LTA (4) - h, arylamide谷氨酸4 f,从相应的甘氨酰胺2。然后描述类似物4 f,关注的化合物都是活跃的和稳定的全血。这种努力最终以氨基醇12的识别和氨基酯6 b满足这些标准。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 s) 2-amino-5-oxo-5 - (4-phenylmethoxyphenyl)氨基戊酸	白三烯4水解酶	集成电路50 (nM)	20.	7.5	22	细节
4-amino-N - [4 - (benzyloxy)苯基]butanamide	白三烯4水解酶	集成电路50 (nM)	61年	7.5	22	细节
N - [4 - (benzyloxy)苯基]甘氨酰胺	白三烯4水解酶	集成电路50 (nM)	280年	7.5	22	细节