基于SAR interligand核奥佛好塞效应(ilo)发现acylsulfonamide化合物活性对Bcl-x(左)和mcl1。

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张魏君子MF,吴B, J, Z, Cellitti摩根富林明,Pellecchia M

基于SAR interligand核奥佛好塞效应(ilo)发现acylsulfonamide化合物活性对Bcl-x(左)和mcl1。

J地中海化学。2011年9月8日,54(17):6000 - 13所示。doi: 10.1021 / jm200826s。Epub 2011年8月4。

PubMed ID

21797225 (在PubMed

]

文摘

凋亡的bcl - 2家族成员蛋白的过度表达,如Bcl-x(左)和Mfl-1,已被证明是参与抵抗化疗药物在许多形式的癌症。雅培公司的最新努力导致acylsulfonamide化合物的发展和临床候选目标选择性bcl - 2, Bcl-x (L)和Bcl-w mcl1和Bfl-1虽然并不活跃。然而,早期临床和临床前研究表明,pan-Bcl-2拮抗剂,同时针对mcl1, Bcl-xL,和可能的其他四个凋亡bcl - 2蛋白,可能导致更有效的药物。核磁共振fragment-based方法后,特区国际劳工组织,我们报告的化合物表现出摩尔的亲和力Bcl-x(左)和mcl1体外。我们相信,这些分子可以作为有用的起点小说发展的bcl - 2拮抗剂,尤其是针对mcl1。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4“-FLUORO-1 1”-BIPHENYL-4-CARBOXYLIC酸	Bcl-2-like蛋白1	Kd (nM)	3.00 e + 05	N /一个	N /一个	细节