小2-arylamino-4-cyclohexylmethyl-5-nitroso-6-aminopyrimidine细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂设计1和2。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

塞尔KL、宾利J,博伊尔英国《金融时报》,卡尔弗特啊,程Y,科廷新泽西,恩迪科特杰,戈尔丁BT, Hardcastle IR, Jewsbury P, V Mesguiche,纽厄尔博士,高贵的我,帕森斯RJ,普拉特DJ,王LZ,格里芬RJ

小2-arylamino-4-cyclohexylmethyl-5-nitroso-6-aminopyrimidine细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂设计1和2。

地中海Bioorg化学。2003年9月15日,13 (18):3079 - 82。

PubMed ID

12941338 (在PubMed

]

文摘

一系列的O (4) -cyclohexylmethyl-5-nitroso-6-aminopyrimidines轴承2-arylamino取代基合成和评价了CDK1和CDK2抑制活动。符合类似研究O (6) -cyclohexylmethylpurines 2-arylaminopyrimidines磺酰胺或酰胺组4 ' -安置是强有力的抑制剂,对CDK2 IC(50)值为1.1 + / - -0.3和34 + / 8纳米,分别。4的晶体结构的酰胺衍生物,在复杂phospho-Thr160 CDK2 /细胞周期蛋白,确定预期的抑制剂,绑定模式和显示额外的甲酰胺之间的交互功能和一个天冬氨酸残基。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4 - {(4-AMINO-6) - CYCLOHEXYLMETHOXY 5-nitrosopyrimidin-2-yl]氨基}苯甲酰胺	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	34	7.5	30.	细节
6-CYCLOHEXYLMETHYLOXY-5-NITROSO-PYRIMIDINE-2, 4-DIAMINE	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	2200年	7.5	30.	细节
O6-CYCLOHEXYLMETHOXY-2 - (4 ' -SULPHAMOYLANILINO)嘌呤	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	5.4	7.5	30.	细节