分析细胞周期蛋白依赖性激酶2的决定因素和细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的选择性。

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普拉特DJ,宾利J, Jewsbury P,博伊尔英尺,恩迪科特杰,高贵的我

分析细胞周期蛋白依赖性激酶2的决定因素和细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的选择性。

J地中海化学。2006年9月7日,49 (18):5470 - 7。

PubMed ID

16942020 (在PubMed

]

文摘

细胞周期蛋白依赖激酶激酶的关键家庭参与细胞周期调控和为癌症化疗是一个有吸引力的目标。四个角色的残留细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的活性部位的选择性研究通过产生细胞周期蛋白依赖性激酶2突变体轴承当量细胞周期蛋白依赖性激酶4残留物,即F82H L83V H84D, K89T。分析突变体的细胞周期蛋白依赖性激酶4-selective bisanilinopyrimidine表明K89T突变主要负责这种化合物的选择性。使用的细胞周期蛋白依赖性激酶2-selective 6-cyclohexylmethoxy-2 - (4 ' -sulfamoylanilino)嘌呤(NU6102)表明K89T没有作用的选择性,而其余三个突变累积的影响。结果表明,某些残留不经常考虑structure-aided激酶抑制剂设计有重要作用。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
O6-CYCLOHEXYLMETHOXY-2 - (4 ' -SULPHAMOYLANILINO)嘌呤	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	8.1	7.5	30.	细节