探索酸取代噻吩应用PTP1B抑制剂。

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Wan ZK,遵循B, Kirincich年代,威尔逊D, Binnun E,徐W,约瑟夫·麦卡锡D,吴J,史密斯M,张黄,Tam M, Erbe D, Tam年代,Saiah E,李J

探索酸取代噻吩应用PTP1B抑制剂。

地中海Bioorg化学。2007年5月15日,17 (10):2913 - 20。Epub 2007 2月20。

PubMed ID

17336064 (在PubMed

]

文摘

以下帐户描述了我们系统的努力取代羧酸盐集团之一的二酸噻吩应用PTP1B抑制剂。主动点击验证使用酶化验之前追求努力提高效力。只有当C2羧酸官能团也被另一个取代得是可逆的竞争性抑制保留。使用四唑环或1、2、5-thiadiazolidine-3-one-1, 1-dioxide羧酸盐模拟发现了两个独特的系列开始显示改善渗透率(南美大草原)和效力的300海里。特区从这些努力在发展中凸显的一些主要挑战小分子为应用PTP1B抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(5)- 4-CHLORO-5-PHENYL-3-THIENYL 1 2 1-DIOXIDE 5-THIADIAZOLIDIN-3-ONE 1日	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	Ki (nM)	16000年	N /一个	N /一个	细节