发现n - pyridinones强而有力且选择性p38激酶的抑制剂。

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Selness SR Devraj房车,Monahan JB, Boehm TL,沃克JK, Devadas B, Durley RC, Kurumbail R, Shieh H,邢L, Hepperle M,洛克PV,杰罗姆KD,本森AG) Marrufo LD,马德森嗯,希区柯克J,欧文TJ,克里斯蒂L,促销,山核桃BS, Alvira E, Naing W, Blevis-Bal R

发现n - pyridinones强而有力且选择性p38激酶的抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年10月15日,19 (20):5851 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.08.082。Epub 2009年8月27日。

PubMed ID

19751974 (在PubMed

]

文摘

的识别和发展一系列的有效和选择性p38抑制剂。p38抑制剂基于N-benzyl pyridinone大规模筛选了准备和SAR探索。他们的设计是由配体结合引导co-crystals p38alpha。这些努力导致12 r和19岁的鉴定口服活性抑制剂p38显著功效的急性和慢性炎症模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Neflamapimod	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	细节