2-Aminoimidazoles抑制剂及受体1。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Bonafoux D, Chuaqui C, Boriack-Sjodin PA,惠誉C,汉克,约西亚年代,黑人C,海图G,凌L,李WC

2-Aminoimidazoles抑制剂及受体1。

Bioorg地中海化学。2009年2月1;19 (3):912 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.11.119。Epub 2008年12月11日。

PubMed ID

19135364 (在PubMed

]

文摘

(4)- 5-fluoro-6-methyl-pyridin-2-yl 5-quinoxalin-6-yl-1h-imidazol-2-ylamine 3是一个强有力的和TGF-betaR1选择性抑制剂。取代的氨基3通常导致轻微的减少在受体的亲和力和TGF-beta-inducted PAI-luciferase记者活动。然而,2-acetamidoimidazoles被认定为有吸引力的候选人为进一步优化结果的重大活动结合他们优良的药动学特征。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - (4 - (5-fluoro-6-methylpyridin-2-yl) 5-quinoxalin-6-yl-1h-imidazol-2-yl)乙酰胺	鉴定及受体1型	EC 50 (nM)	180年	N /一个	N /一个	细节
N - (4 - (5-fluoro-6-methylpyridin-2-yl) 5-quinoxalin-6-yl-1h-imidazol-2-yl)乙酰胺	鉴定及受体1型	Ki (nM)	7.1	N /一个	N /一个	细节