优化1,4-diazepan-2-one包含dipeptidyl肽酶IV抑制剂治疗2型糖尿病。

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梁GB,钱X,冯D, Biftu T, Eiermann G,他H,雷特B,里昂K,彼得罗夫,Sinha-Roy R,张B,吴J,张X,索恩柏瑞娜,韦伯AE

优化1,4-diazepan-2-one包含dipeptidyl肽酶IV抑制剂治疗2型糖尿病。

Bioorg地中海化学。2007年4月1;17 (7):1903 - 7。Epub 2007年1月24日。

PubMed ID

17291750 (在PubMed

]

文摘

后发现N-acyl-1 4-diazepan-2-one作为有力的小说药效团和选择性DPP-4抑制剂,优化的新领导不同替代七人环导致一些高度有效的和选择性,口服生物利用率,有效DPP-4抑制剂,如3 r-methyl-1-cyclopropyl-1 4-diazepan-2-one导数9 i (DPP-4 IC(50) = 8.0海里)和3 r, 6 r-dimethyl-1 4-diazepan-2-one导数14 (DPP-4 IC(50) = 9.7海里)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(3 r) 4 - [(3 r) 3-amino-4 - (2, 4, 5-TRIFLUOROPHENYL) BUTANOYL] 3-methyl-1, 4-DIAZEPAN-2-ONE	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	6.6	7.5	37	细节