Fragment-based JAK-2抑制剂的发现。

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F Antonysamy年代,赫斯特克,公园,Sprengeler P, Stappenbeck F,斯丁斯默R,威尔逊M,黄M

Fragment-based JAK-2抑制剂的发现。

地中海Bioorg化学。2009年1月1;19 (1):279 - 82。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.08.064。Epub 2008年8月22日。

PubMed ID

19019674 (在PubMed

]

文摘

Fragment-based达到识别加上结晶学启用基于结构的药物设计被用来设计JAK-2强有力的抑制剂。从片段1两次迭代后,我们能够增加力量大于500倍提供磺酰胺13,78 nm JAK-2抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 3-amino-1H-indazol-5-yl -N-tert-butylbenzenesulfonamide	酪氨酸受体激酶JAK2	集成电路50 (nM)	78年	N /一个	N /一个	细节
5-phenyl-1H-indazol-3-amine	酪氨酸受体激酶JAK2	集成电路50 (nM)	1600年	N /一个	N /一个	细节