(1、5 b)的合成和评价pyrazolo哒嗪选择性细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。

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史蒂文斯KL,雷诺MJ,阿尔贝蒂JB,价格DJ, Kane-Carson LS,裂VB, Shewchuk LM, Hassell设计点,牛肉JM,戴维斯圣,格里芬RJ,皮先生

(1、5 b)的合成和评价pyrazolo哒嗪选择性细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2008年11月1日,18 (21):5758 - 62。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.09.069。Epub 2008年9月24日。

PubMed ID

18835709 (在PubMed

]

文摘

一系列小说pyrazolo (1、5 b)哒嗪已经合成并确认为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂治疗实体肿瘤的可能有用。修改hinge-binding胺或C(2)和C(6)替换到pyrazolopyridazine核心提供了强有力的抑制剂的酶选择性示威,抗议VEGFR-2和GSK3beta。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N-cyclopropyl-4-pyrazolo pyridazin-3-ylpyrimidin-2-amine (1、5 b)	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节