强有力的2的cfm -aminoanilide抑制剂作为潜在的抗炎剂。

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补丁RJ,勃兰特BM, Asgari D, Baindur N,查达NK,皮质T,张WS, Petrounia IP,多纳泰利RR,马查金表示,球员先生

强有力的2的cfm -aminoanilide抑制剂作为潜在的抗炎剂。

地中海Bioorg化学。2007年11月15日,17 (22):6070 - 4。Epub 2007年9月19日。

PubMed ID

17904845 (在PubMed

]

文摘

一系列2》已确定-aminoanilides展览有效和选择性对cfm酪氨酸激酶抑制活性。本系列中初始SAR研究描述检查芳酰基和氨基替换,以及苯环上取代基的引入亲水性的核心。复合47抑制分离酶(IC (50) = 0.027 microM)和块CSF-1-induced扩散骨骨髓来源的巨噬细胞(IC (50) = 0.11 microM),作为一个领先候选人为进一步优化研究。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
5-CYANO-FURAN-2-CARBOXYLIC酸[5-HYDROXYMETHYL-2 - (4-METHYL-PIPERIDIN-1-YL)苯基]酰胺	巨噬细胞集落刺激因子1受体	集成电路50 (nM)	24	N /一个	N /一个	细节
5-CYANO-FURAN-2-CARBOXYLIC酸[5-HYDROXYMETHYL-2 - (4-METHYL-PIPERIDIN-1-YL)苯基]酰胺	巨噬细胞集落刺激因子1受体	集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节