优化的有力类arylamide集落刺激因子- 1受体抑制剂导致抗炎临床候选人4-cyano-N - [2 - (1-cyclohexen-1-yl) 4 -[1 -(乙酰酯基)4-piperidinyl] pheny l] 1 h-imidazole-2-carboxamide乔山在- 28312141)。

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Illig CR、Manthey CL,墙MJ, Meegalla SK,陈J,威尔逊KJ,巴伦坦SK, Desjarlais RL,舒伯特C, Crysler CS,陈Y,莫雷CJ,马查金,多纳泰利RR, Yurkow E,周Z,球员先生,Tomczuk

优化的有力类arylamide集落刺激因子- 1受体抑制剂导致抗炎临床候选人4-cyano-N - [2 - (1-cyclohexen-1-yl) 4 -[1 -(乙酰酯基)4-piperidinyl] pheny l] 1 h-imidazole-2-carboxamide乔山在- 28312141)。

J地中海化学。2011年11月24日,54 (22):7860 - 83。doi: 10.1021 / jm200900q。Epub 2011年10月31日。

PubMed ID

22039836 (在PubMed

]

文摘

一类强有力的抑制剂的集落刺激因子- 1受体(CSF-1R或FMS),以8 - 21,是优化改善药代动力学和药效学性质和潜在毒性负债。早期吸收、分布、代谢和排泄化验了确保druglike属性导致的公司的选择几个化合物具有良好的药效筛选试验小鼠的活动。进一步的调查,利用II型胶原诱导关节炎模型小鼠,最终以抗炎发展的选择候选人johnson & johnson - 28312141(23日FMS IC (50) = 0.69 nM,细胞分析集成电路(50)= 2.6海里)。化合物23还演示了功效在大鼠佐剂和链球菌细胞wall-induced关节炎模型和已进入第一阶段的临床试验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
5-CYANO-FURAN-2-CARBOXYLIC酸[5-HYDROXYMETHYL-2 - (4-METHYL-PIPERIDIN-1-YL)苯基]酰胺	巨噬细胞集落刺激因子1受体	集成电路50 (nM)	24	N /一个	N /一个	细节