(发现4-amino-5) - 3-bromophenyl 7 - (6-morpholino-pyridin-3-yl) pyrido [2, 3 - d]嘧啶,口服有效,非核苷酸腺苷酸激酶抑制剂。

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李CH,姜米、科沃特米,Gfesser G,佩尔奈R, Kim KH顾YG,威廉姆斯M,贾维斯曼氏金融,Kowaluk EA,斯图尔特AO, Bhagwat党卫军

(发现4-amino-5) - 3-bromophenyl 7 - (6-morpholino-pyridin-3-yl) pyrido [2, 3 - d]嘧啶,口服有效,非核苷酸腺苷酸激酶抑制剂。

J地中海化学。2001年6月21日,44 (13):2133 - 8。

PubMed ID

11405650 (在PubMed

]

文摘

腺苷(ADO)是一种内源性稳态抑制性神经调质,减少组织损伤和炎症的细胞兴奋性网站。抑制腺苷酸激酶(AK), ADO的主要代谢酶,有选择地增加ADO浓度在网站的组织创伤和增强了ADO的镇痛和抗炎的行为。优化的大规模筛选铅、4-amino-7-aryl-substituted蝶啶(5)(AK IC(50) = 440海里),导致复合21的识别(4-amino-5 - (3-bromophenyl) 7 (6-morpholino-pyridin-3-yl) pyrido [2, 3 - d]嘧啶,abt - 702),一本小说,强有力的(AK IC(50) = 1.7海里)非核苷AK抑制剂口服活动在疼痛和炎症动物模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(7)- 5-DEOXY-BETA-D-RIBOFURANOSYL 5-iodo-7h-pyrrolo [2, 3 - d] PYRIMIDIN-4-AMINE	腺苷酸激酶	集成电路50 (nM)	22.8	N /一个	N /一个	细节