腺苷酸激酶抑制剂。5。合成、酶抑制和diaryl-erythro-furanosyltubercidin类似物的镇痛活性。

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Boyer SH、Ugarkar BG Solbach J, Kopcho J, Matelich MC,奥利K, Gomez-Galeno我,Mendonca R M,土屋Nagahisa,强烈地震,据JB,不

腺苷酸激酶抑制剂。5。合成、酶抑制和diaryl-erythro-furanosyltubercidin类似物的镇痛活性。

J地中海化学。2005年10月6日,48 (20):6430 - 41。

PubMed ID

16190769 (在PubMed

]

文摘

腺苷是一种内源性神经调质,当在中央和周边神经系统生产抗惊厥的,抗炎,镇痛属性。然而,努力使用腺苷受体受体激动剂是饱受dose-limiting心血管副作用。作为替代,我们探讨了利用腺苷酸激酶抑制剂(阿基)作为潜在的抗癫痫药物,并演示了一个腺苷受体介导治疗效果没有明显的心血管副作用。这些活动与海拔高度有关的细胞外腺苷浓度由于抑制AK的地点和事件特定的方式。几个tubercidin阿基为基础,包括日博,lyxo-furanosyltubercidin类似物以及新发现的erythro-furanosyltubercidin类似物,旨在防止5 ' -O-phosphorylation和毒性有关,检测他们的镇痛活性在模型大鼠福尔马林爪子。所描述的合成、酶抑制erythro-furanosyltubercidin类似物的结构活性关系(SARs),和“非典”阿基的各种类的镇痛活性。也报道的特征是导致阿基,19 d (GP3966),一种口服生物利用率化合物狗(F % = 60%)表现出广谱镇痛活动(ED50 < = 4毫克/公斤,每os)与一个可逆的腺苷受体拮抗剂(茶碱)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(7)- 5-DEOXY-BETA-D-RIBOFURANOSYL 5-iodo-7h-pyrrolo [2, 3 - d] PYRIMIDIN-4-AMINE	腺苷酸激酶	集成电路50 (nM)	9	N /一个	N /一个	细节