高亲和力韩国仁荷抑制剂与活动对结核分枝杆菌的耐药菌株。

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沙利文TJ, Truglio JJ,博因河我Novichenok P,张X, Stratton CF,李HJ Kaur T,阿明,约翰逊F, Slayden RA, Kisker C,汤奇PJ

高亲和力韩国仁荷抑制剂与活动对结核分枝杆菌的耐药菌株。

ACS化学杂志。2006年2月17日,1(1):利润率达到。

PubMed ID

17163639 (在PubMed

]

文摘

小说化疗治疗耐多药菌株(MDR)结核分枝杆菌(MTB)需要对抗结核病的传播,每年超过200万人死于这种疾病。使用基于结构的药物设计,我们开发了一系列烷基二苯醚竞争力韩国仁荷的抑制剂,结核分枝杆菌的enoyl还原酶酶脂肪酸生物合成途径。最有效的复合Ki的价值1 nM韩国仁荷和MIC99值2 - 3 microg毫升(1)(6 - 10 microM)和非结核分枝杆菌的耐药菌株。过度的结核分枝杆菌的韩国仁荷导致MIC99 9-12-fold增加,一致认为这些化合物在细胞内目标韩国仁荷。此外,转录响应研究表明,烷基二苯醚未能上调一个假定的射流泵和芳香加双氧酶、解毒机制引发的铅化合物三氯生。这些二苯基ether-based韩国仁荷分枝杆菌KatG抑制剂不需要激活的酶,从而绕过抵抗前线的正常机制药物异烟肼(INH),因此占他们的活动对INH-resistant结核分枝杆菌菌株。

DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
Enoyl——(酰基载体蛋白质)还原酶(NADH)	P9WGR1	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
5-PENTYL-2-PHENOXYPHENOL	Enoyl——(酰基载体蛋白质)还原酶(NADH)	集成电路50 (nM)	17	6.8	22	细节
5-PENTYL-2-PHENOXYPHENOL	Enoyl——(酰基载体蛋白质)还原酶(NADH)	Ki (nM)	11.8	6.8	22	细节