发现得烟酰胺Kdr的强有力的抑制剂。

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史密斯Dominguez C、L,黄问,元C,欧阳X, Cai L,陈P,金正日J,哈维T,赛义德·R,金正日TS,塔斯克,王L, M, Coxon, Bready J, Starnes C, D,陈Gan Y, Neervannan年代,Kumar G, Polverino,肯德尔R

发现得烟酰胺Kdr的强有力的抑制剂。

Bioorg地中海化学。2007年11月1日,17 (21):6003 - 8。Epub 2007年8月22日。

PubMed ID
17869515 (在PubMed
]
文摘

抑制肿瘤导致血管生成是一个有前途的抗癌研究策略。必威国际app新血管形成是一个过程需要对肿瘤的生长和转移。增强理解潜在的分子机制导致了各种医学的发现有吸引力的目标。几十年的研究表明,血管内皮生长因子(VEGF)及其受体,特别是VEGFR2或激酶insert-domain-containing受体(Kdr)发挥重要作用在内皮细胞的生长和存活新血管形成。这种受体酪氨酸激酶抑制剂的临床效用目前正在紧张的调查。在此我们报告我们的努力在这个舞台上。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
N - (4-phenoxyphenyl) 2 - [(pyridin-4-ylmethyl)氨基]烟酰胺 血管内皮生长因子受体2 Ki (nM) 10 N /一个 N /一个 细节