体外评价依特维林与药物转运体的相互作用潜力。
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张志伟,张志伟,张志伟
体外评价依特维林与药物转运体的相互作用潜力。
《抗微生物制剂》2011年3月;55(3):1284 -4。doi: 10.1128 / AAC.01527-10。Epub 2010 12月28日。
- PubMed ID
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21189339 (PubMed视图]
- 摘要
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Etravirine是一种新型的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗HIV-1感染。ABC转运蛋白可能介导临床相关的药物-药物相互作用。我们评估了底物特征以及艾特崔林对ABC转运蛋白的抑制和诱导潜力。Etravirine不抑制P-gp/ABCB1,也不被测试的ABC转运蛋白运输,但是BCRP/ABCG2的有效抑制剂。Etravirine诱导多种ABC转运蛋白,尤其是BCRP/ABCG2。这些数据表明,艾曲维林具有通过调节几种ABC转运蛋白的表达和功能而发生药物-药物相互作用的潜力。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Etravirine 22 - 1 IC 50 (nM) 7600 N/A N/A 细节