合成和评价小说3、4、6-substituted 2-quinolones FMS激酶抑制剂。

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合成和评价小说3、4、6-substituted 2-quinolones FMS激酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年3月15日,18 (6):2097 - 102。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.01.088。Epub 2008年1月30日。

PubMed ID

18289848 (在PubMed

]

文摘

一系列的3、4、6-substituted 2-quinolones被合成和评价为抑制剂的激酶结构域巨噬细胞集落刺激因子- 1受体(FMS)。充分优化化合物,4 - (4-ethyl-phenyl) 3 - (2-methyl-3H-imidazol-4-yl) 2-quinolone-6-carbonitrile 21 b,有一个集成电路(50)2.5 nM的体外试验和5.0纳米骨骨髓来源的巨噬细胞细胞试验。FMS信号抑制体内还演示了在一个鼠标药效学模型。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(6-CHLORO-3) - 3-METHYLISOXAZOL-5-YL 4-phenylquinolin-2——(1 h)	巨噬细胞集落刺激因子1受体	集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节