选择性和双重作用的口服凝血酶抑制剂Xa和因素。

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年轻的RJ,布朗D, Burns-Kurtis CL,陈C,不知为什么妈,哈伯德JA,凯利哈,Pateman AJ, Patikis,圣吉年代,Shah医生、小Toomey,沃森NS,周P

选择性和双重作用的口服凝血酶抑制剂Xa和因素。

地中海Bioorg化学。2007年5月15日,17 (10):2927 - 30。Epub 2007年3月30日。

PubMed ID

17420122 (在PubMed

]

文摘

双重fXa /合成进入新类凝血酶和选择性凝血酶抑制剂显著的口服生物利用度。这是通过轻微修改磺酰胺集团——在我们的强有力的和选择性抑制剂(E) 2 - (5-chlorothien-2-yl) - n - {(3 s) 1 - [(1) 1-methyl-2 - (morpholin-4-yl) 2-oxoethyl] 2-oxopyrrolidin-3-yl} ethenesulfonamide这些观察到的活动变化使用结构合理化研究。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 r) 2 - (5-CHLORO-2-THIENYL) - n - {(3 s) 1 - [(1) 1-methyl-2-morpholin-4-yl-2-oxoethyl] 2-oxopyrrolidin-3-yl} PROPENE-1-SULFONAMIDE	凝血因子X	Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
(2 r) 2 - (5-CHLORO-2-THIENYL) - n - {(3 s) 1 - [(1) 1-methyl-2-morpholin-4-yl-2-oxoethyl] 2-oxopyrrolidin-3-yl} PROPENE-1-SULFONAMIDE	凝血酶原	Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
2 - (5-CHLORO-2-THIENYL) - n - {(3 s) 1 - [(1) 1-methyl-2-morpholin-4-yl-2-oxoethyl] 2-oxopyrrolidin-3-yl} ETHANESULFONAMIDE	凝血因子X	Ki (nM)	154年	N /一个	N /一个	细节
2 - (5-CHLORO-2-THIENYL) - n - {(3 s) 1 - [(1) 1-methyl-2-morpholin-4-yl-2-oxoethyl] 2-oxopyrrolidin-3-yl} ETHANESULFONAMIDE	凝血酶原	Ki (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
gw - 813893	凝血因子X	Ki (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
gw - 813893	凝血酶原	Ki (nM)	367年	N /一个	N /一个	细节