合成和生物评价3 5-diaminoindazoles细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。

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李J,崔H, Kim KH Jeong年代,公园JW,门敏CS,李SH

合成和生物评价3 5-diaminoindazoles细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2008年4月1;18 (7):2292 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.002。Epub 2008年3月6日。

PubMed ID

18353638 (在PubMed

]

文摘

小说系列3、5-diaminoindazoles准备和CDK抑制剂。得到强有力的抑制剂与CDK1 CDK2引入1λ(6)-isothiazolidine-1 1-dioxide 5-position吲唑。使用EJ Anti-proliferative化合物的活动进行评估,HCT116、SW620,癌症细胞系A549。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
1-DIOXIDOISOTHIAZOLIDIN-2-YL N - [5 - (1) 1 h-indazol-3-yl] 2 -乙酰胺(4-PIPERIDIN-1-YLPHENYL)	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节