芳氧基取代N-arylpiperazinones双重抑制剂的治疗和geranylgeranyltransferase-I。

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伯格曼JM,艾布拉姆斯太,大卫。摩根大通,格林伯格IB,罗宾逊RG,布塞尔CA, Huber他Koblan KS,科尔NE,罗贝尔RB,格雷厄姆•SL哈特曼GD,威廉姆斯TM丁斯莫尔CJ

芳氧基取代N-arylpiperazinones双重抑制剂的治疗和geranylgeranyltransferase-I。

地中海Bioorg化学。2001年6月4,11 (11):1411 - 5。

PubMed ID

11378366 (在PubMed

]

文摘

一系列的芳氧基取代piperazinones双重治疗/ geranylgeranyltransferase-I抑制活动准备。这些化合物被发现有强力的抑制活性体外和有前途的特工Ki-Ras信号的抑制。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
l - 778123	蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基	集成电路50 (nM)	2000年	N /一个	N /一个	细节
l - 778123	蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基	集成电路50 (nM)	98000年	N /一个	N /一个	细节
l - 778123	蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节