合成和生物评价的一系列强有力的双重抑制剂的金合欢和geranyl-Geranyl蛋白转移酶。

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塔克TJ,艾布拉姆斯太布塞尔CA,大卫。摩根大通,Ellis-Hutchings M,费尔南德斯C,吉布斯JB,格雷厄姆•SL哈特曼GD, Huber他,刘D,罗贝尔RB, Lumma WC,罗宾逊RG,席斯可JT,史密斯

合成和生物评价的一系列强有力的双重抑制剂的金合欢和geranyl-Geranyl蛋白转移酶。

地中海Bioorg化学。2002年8月5日,12 (15):2027 - 30。

PubMed ID

12113834 (在PubMed

]

文摘

我们准备了一系列强有力的,双重抑制剂的prenyl转移酶通过蛋白转移酶(FPTase)和geranyl-geranyl蛋白转移酶(GGPTase)。拥有强有力的活动所示的化合物对酶在细胞培养。机械的分析表明,化合物CAAX竞争FPTase抑制但geranyl-geranyl焦磷酸(GGPP)竞争GGPTase inhibiton。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
l - 778123	蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基	集成电路50 (nM)	99年	N /一个	N /一个	细节
l - 778123	蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基	集成电路50 (nM)	2	N /一个	N /一个	细节